In questo lavoro di tesi sono stati sintetizzati ed esaustivamente caratterizzati cinque nuovi complessi olefinici di Pt(0) contenenti come legante spettatore l'1,3,5-triaza-7-fosfaadamantano (PTA). Tali composti, insieme ad altri sintetizzati in precedenza dal gruppo di ricerca presso il quale è stata svolta la prima parte del tirocinio, sono stati successivamente testati su tre diverse linee cellulari tumorali (A2780, A2780cis e K562) e su una linea di cellule sane (Ha-Cat). I valori di IC50 ottenuti presso il gruppo di ricerca di biologia molecolare dell'Università degli Studi di Ferrara (referente: prof.ssa Ilaria Lampronti) hanno evidenziato una buona attività antiproliferativa e proapoptotica sulle due linee di carcinoma ovarico (A2780 e A2780cis) per tutti i composti testati. Alcuni composti inoltre hanno evidenziato una marcata selettività verso le cellule tumorali in virtù della bassa citotossicità registrata sulle cellule sane Ha-Cat. Inoltre, a differenza del cisplatino ed in generale dei complessi di Pt(II), i complessi di Pt(0) in esame sono risultati generalmente poco attivi nei confronti della linea tumorale K562 (leucemia mieloide cronica). In conclusione, in questo lavoro di tesi viene quindi riportato il primo studio sistematico dell'attività antitumorale di complessi di platino in stato d'ossidazione zero.
Sintesi ed attività antiproliferativa di nuovi composti olefinici di Pd (o) e Pt (o)
Valente, Giorgia
2020/2021
Abstract
In questo lavoro di tesi sono stati sintetizzati ed esaustivamente caratterizzati cinque nuovi complessi olefinici di Pt(0) contenenti come legante spettatore l'1,3,5-triaza-7-fosfaadamantano (PTA). Tali composti, insieme ad altri sintetizzati in precedenza dal gruppo di ricerca presso il quale è stata svolta la prima parte del tirocinio, sono stati successivamente testati su tre diverse linee cellulari tumorali (A2780, A2780cis e K562) e su una linea di cellule sane (Ha-Cat). I valori di IC50 ottenuti presso il gruppo di ricerca di biologia molecolare dell'Università degli Studi di Ferrara (referente: prof.ssa Ilaria Lampronti) hanno evidenziato una buona attività antiproliferativa e proapoptotica sulle due linee di carcinoma ovarico (A2780 e A2780cis) per tutti i composti testati. Alcuni composti inoltre hanno evidenziato una marcata selettività verso le cellule tumorali in virtù della bassa citotossicità registrata sulle cellule sane Ha-Cat. Inoltre, a differenza del cisplatino ed in generale dei complessi di Pt(II), i complessi di Pt(0) in esame sono risultati generalmente poco attivi nei confronti della linea tumorale K562 (leucemia mieloide cronica). In conclusione, in questo lavoro di tesi viene quindi riportato il primo studio sistematico dell'attività antitumorale di complessi di platino in stato d'ossidazione zero.File | Dimensione | Formato | |
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https://hdl.handle.net/20.500.14247/6437